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    郑友广, 凌心, 黄荣荣等. 氨基吡唑衍生物的合成[J]. 徐州医科大学学报, 2013, 33(12): 795-798.
    引用本文: 郑友广, 凌心, 黄荣荣等. 氨基吡唑衍生物的合成[J]. 徐州医科大学学报, 2013, 33(12): 795-798.

    氨基吡唑衍生物的合成

    • 摘要: 目的优化氨基吡唑类衍生物的合成工艺。方法以丙二纸为起始原料,首先在碱性条件下聚合为二聚物,然后与85%的水合肼关环得3一氨基-4-氧基-5-氧甲基-2-吡唑,最终在不同的酸减条件下水解,得到不同的氨基吡唑甲酸类衍生物。结果考察了3步反应工艺对产品收率的影响,结果表明,较佳的反应条件为:聚合反应中,室温条件下,以氢氧化钠为贼试剂、乙醇为溶剂,二聚物的收率为86.1%;关吡唑环反应中,(二聚物):n(肼)=13.5,产物收率为86.2%;碱性条件下水解反应,95~100℃条件下,10mo/L氢氧化钠溶液中反应10h,5-氨基-1-吡唑-3-乙酸收率为79.8%;酸性条件下水解反应,85℃条件下,浓硫酸:乙酸(体积比)=1:1,反应24h,3-氨基~4-辄基吡唑-5-甲酸收率为69.7%。结论本工艺路线环境友好,原料易得,便于操作。同时,所得产物经HNMR及MS确证。

       

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