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香茶荼甲素酯对依赖钙调素的环核苷酸磷酸二酯酶的披制作用
张传琳
,
朱克近
,
赵文君
,
赵升皓
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香茶菜甲素酯是香茶菜甲素的一种新的衍生物。研究发现该化合物能明显抑制CaM激活的PDE活性,其IC50。为75umol/D,抑制动力学测定表明它以非竞争方式拮抗CaM对PDE的活化。CaM荧光测定显示,香茶菜甲素脂可以降低Ca2+诱导的CaM酪氨酸荧光强度,提示它可能通过改变Ca2+—CaM构象而抑制CaM-PDE.
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