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左旋四氢巴马汀对α1和α2肾上腺素受体的作用
姚兵
,
卞春甫
,
许鹏程
,
郑加麟
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左旋四氢巴马汀(1-THP)选择性地 抑 制3H-Prazosin和3H-clo-nidine与大鼠脑细胞膜上α1和α2肾上腺素受体的结合,与α1、α2受体的亲和力( Pki)分别为5.84和5.87。其拮抗苯肾上腺素收缩大鼠离体主动脉条 作用PA2 值为5.59,它使利血平化大鼠出现升压效应,并为育亨宾所 阻滞。大 剂量1-THP能拮抗可乐定的升压作用,表明1-THP有阻滞α1受体的作用,小剂量时能激动突触前膜α2受体,大剂量亦能阻滞突触后的α2受体。
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