三环抗抑郁剂对M-胆碱受体亲和力的影响
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摘要: 采用放射配基受体结合分析法，以氚标记二苯羟乙酸奎宁酯为放射配基，通过受体饱和实验、结合与解离动力学实验和竞争抑制实验，分别测定了大白鼠前脑组织中的M-胆碱能受体的最大结合容量（Bmax）为16.68 pmol/g膜蛋白，平衡解离 常数（Kd）为0.37nmol/L;在37℃环境下，其半结合和半解离时间为2.5min和32.5min，动力学结合速 率 常数（K1）为0.13min-1（nmol/L）-1，解离速率常数（K2）为0.042min-1。此外，观察了常用三环抗抑郁剂的半最大抑制浓度（IC60）和竞争抑制常数（Ki），探讨抑制药物与M-胆碱受体结合特性。
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